他のPDE5存在臓器への影響
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他のPDE5存在臓器への影響

PDE5は陰茎海綿体以外にも全身威哥王の血管や血小板などに存在するため、これらに対する作用も存在します。

1.全身の血管に対する作用

健常男性に対する本薬剤は10~150mgの投与による第1相試験では、有意ではないものの収縮期および拡張期の血圧が低下しました。
また、血圧90/50mmHg未満の患者は臨床試験で除外されているので、このような患者に禁忌とされています。
高血圧患者で既に降圧薬で治療を受けている患者に対する血圧降下作用に関しては、問題は起こっていません。

・薬物有害反応の面からみると、頭痛は脳血管に存在するPDE5
・阻害作用に基づき、顔のほてりは顔面の血管に存在するPDE5
・阻害作用に基づき、鼻づまりは鼻粘膜の血管に存在するPDE5

2.血小板に対する作用

ラットにバイアグラ0.3mg/kgを注射したところ、出血時間が延長したが、凝固時間には影響がありませんでした。
ウサギに1mg/kmを注射したところ、抗血小板薬「アスピリン」併用による出血時間には影響をおよぼしませんでしたが、高凝固時間薬「ヘパリン」併用による出血時間の延長作用を増強しました。
また、ヒト血小板における「アデノシン5-2リン酸」による凝集に対するニトロプルシナトリウム(NO供与薬)の抑制作用を1μmol/Lの濃度で増強しました。
シアリス 通販臨床試験では出血性疾患または消化性潰瘍の患者は投与対象から除外されており、慎重投与になります。

3.その他の臓器に対する作用

臨床的に経験される胸やけの症状は、食道下部の平滑筋に存在するPDE5阻害作用に基づくと考えれています。

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